１回ペンタゾシンとして２５〜５０ｍｇを経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。必要に応じ追加投与する場合には、３〜５時間の間隔をおく。

各種癌における鎮痛。

承認時までの臨床試験では、３，３０２例中６５９例（１９．９６％）に、市販後の使用成績調査では、２，２２３例中３８５例（１７．３２％）に副作用が認められた。その主なものは、悪心、嘔吐等であった（再審査結果通知：２００６年１２月）。

１．重大な副作用

１）．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので観察を十分に行い、顔面蒼白、呼吸困難、チアノーゼ、血圧下降、頻脈、全身発赤、血管浮腫、蕁麻疹等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

２）．呼吸抑制（頻度不明）：呼吸抑制がみられることがあるので、このような場合には、酸素吸入（必要に応じて人工呼吸）か、又はドキサプラムの投与が有効であるが、麻薬拮抗剤（レバロルファン）は無効である。

３）．依存性（頻度不明）：連用により薬物依存を生ずることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与する（特に薬物依存の既往歴のある患者には注意する）。また、連用後、投与を急に中止すると、振戦、不安、興奮、悪心、動悸、冷感、不眠等の禁断症状が現れることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量する。

４）．無顆粒球症（頻度不明）：無顆粒球症が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用

１）．精神神経系：（１〜５％未満）眩暈、ふらつき、発汗、傾眠、（１％未満）幻覚、興奮、頭痛、頭重、不安、もうろう状態、酩酊感、冷汗、浮遊感、不眠、振戦、意識障害。

２）．循環器：（１％未満）熱感、顔面潮紅、動悸、血圧上昇、血圧低下、顔面蒼白。

３）．消化器：（５％以上）悪心、（１〜５％未満）嘔吐、（１％未満）口渇、食欲不振、腹部膨満感、胃部不快感、腹痛、便秘。

４）．過敏症：（１％未満）発疹、（頻度不明）多形紅斑［投与を中止する］。

５）．血液：（１％未満）貧血、赤血球減少、白血球減少。

６）．肝臓：（１％未満）肝機能異常。

７）．泌尿器：（１％未満）排尿障害、尿閉。

８）．その他：（１％未満）倦怠感、不快感、発熱、悪寒、脱力感、（頻度不明）疲労感。

本剤を注射しない［本剤にはナロキソンが添加されているため、水に溶解して注射投与しても効果なく、麻薬依存患者では禁断症状を誘発し、また肺塞栓、血管閉塞、潰瘍、膿瘍を引き起こすなど、重度で致死的な事態を生じることがある］。

１．ペンタゾシン又はナロキソンに対し過敏症の既往歴のある患者。

２．頭部傷害がある患者又は頭蓋内圧上昇している患者［頭蓋内圧が上昇することがある］。

３．重篤な呼吸抑制状態にある患者及び全身状態が著しく悪化している患者［呼吸抑制を増強することがある］。

４．ナルメフェン塩酸塩水和物投与中又はナルメフェン塩酸塩水和物投与中止後１週間以内の患者［オピオイド離脱症状＜又はその悪化＞が現れる恐れがある］。

１．薬物依存の既往歴のある患者。

２．麻薬依存患者［軽度の麻薬拮抗作用が認められているので、ときとして禁断症状を呈することがある］。

３．胆道疾患のある患者［大量投与した場合Ｏｄｄｉ氏筋を収縮する］。

４．心筋梗塞患者［肺動脈圧上昇及び血管抵抗を上昇させる］。

５．肝機能障害のある患者［本剤の作用が増強する恐れがある］。

６．高齢者。

（重要な基本的注意）

１．眠気、眩暈、ふらつき等が現れることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意する。

２．連用により薬物依存を生ずることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与する（特に薬物依存の既往歴のある患者には注意する）。

１．併用禁忌：ナルメフェン塩酸塩水和物＜セリンクロ＞［本剤の離脱症状を起こす恐れがあり、また、本剤の鎮痛作用を減弱させるため、効果を得るために必要な用量が通常用量より多くなる恐れがある（μオピオイド受容体拮抗作用により、本剤の作用が競合的に阻害される）］。

２．併用注意：

１）．モルヒネ製剤［本剤の作用が増強されることがあるので、併用が必要な場合には、一方又は両方の投与量を必要に応じて減らす、また、本剤は高用量においてモルヒネの作用に拮抗することがあるので、通常、モルヒネとの併用は避ける（ペンタゾシンの作用は、脳内オピオイドレセプターの飽和濃度に左右される）］。

２）．中枢性鎮痛剤（ブプレノルフィン塩酸塩、エプタゾシン臭化水素酸塩等）、ベンゾジアゼピン誘導体・その他の鎮静剤（ジアゼパム、ニトラゼパム、メダゼパム等）、中枢性薬剤（睡眠剤等）（バルビツール酸誘導体（フェノバルビタール等））、アルコール［本剤の作用が増強されることがあるので、併用が必要な場合には、一方又は両方の投与量を必要に応じて減らす（中枢神経系が抑制されることによると考えられる）］。

３）．セロトニン神経系賦活作用を有する抗うつ剤（アミトリプチリン塩酸塩等）［抗うつ剤の作用が増強され不安感・悪心・発汗・潮紅等が起こる恐れがあるので、併用が必要な場合には、一方又は両方の投与量を必要に応じて減らす（中枢のセロトニン作動活性を増強すると考えられ、外国において、セロトニン神経系賦活を作用機序とする抗うつ剤（フルオキセチン）投与患者でセロトニン神経系賦活作用の増強に由来すると考えられる症状（不安感、悪心、発汗、潮紅等）が認められたとの報告がある）］。

４）．メサドン塩酸塩［メサドン塩酸塩の鎮痛作用を減弱させることがあり、また、退薬症候を起こす恐れがある（本剤はメサドン塩酸塩の作用するμ受容体の部分アゴニストである）］。

３．動物実験（ウサギ）においてサリチルアミドとの併用によりペンタゾシンのＣｍａｘが約２倍程度高くなり、サリチルアミドのＣｍａｘは過剰のペンタゾシンを併用することにより約２．５倍となるとの報告があるので、併用しないことが望ましい（また、やむをえず併用する場合には本剤を減量するなど注意する）。

（高齢者への投与）

高齢者では、低用量から投与を開始するとともに、投与間隔を延長するなど慎重に投与する［高い血中濃度が持続する傾向等が認められている］。

（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［本剤の胎児に対する安全性は確立されていない］。

（小児等への投与）

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

外国において薬物嗜癖の病歴を有する患者が、術後疼痛のため処方された本剤を過量服用（ペンタゾシンとして１ｇ）し、死亡（肝不全）したとの報告がある。

（適用上の注意）

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。