Afatinib
アファチニブ (ジオトリフ®)
Afatinib：アファチニブ（ジオトリフ®）
| 投与量 | コース | 投与日 |
|---|---|---|
| 40mg/日 経口 | 連日内服 | Day 1~ |
その他
| 適応は､EGFR遺伝子変異陽性の手術不能又は再発非小細胞肺癌｡ |
| 患者の状態により適宜増減するが､ 1日1回50mgまで増量できる｡ |
| 連日内服､ PDまで継続する｡ |
| 1日1回40mgで3週間以上投与し､ 下痢､ 皮膚障害､ 口内炎及びその他のグレード2以上の副作用が認められない場合は増量してもよい｡ |
| 食後に本剤を投与した場合､ Cmax及びAUCが低下するとの報告があり､ 食事の影響を避けるため食事の1時間前から食後3時間までの間の服用は避ける｡ |
本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではございません. 個々の患者の病態や､ 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上､ 利用者の判断と責任でご利用ください.
薬剤情報
💊 アファチニブ (ジオトリフ®)
*日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社の外部サイトへ遷移
用法･用量
通常､ 成人には1日1回40mgを空腹時に経口投与 (1日1回50mgまで増量可能)
一旦減量した後は､ 増量を行わないこと｡ 20mgで忍容性が得られなければ中止｡
ジオトリフ®電子添文 (2020年3月改訂 第1版)より引用
※50mgへの増量について
1日1回40mgで3週間以上投与し､ 下痢､ 皮膚障害､ 口内炎､その他のGrade 2以上の副作用が認められない場合1日1回50mgに増量してもよい｡
ジオトリフ®電子添文 (2020年3月改訂 第1版)より引用
※食前後の服用は避ける
食後に本剤を投与した場合､ Cmax及びAUCが低下するとの報告がある｡ 食事の影響を避けるため食事の1時間前から食後3時間までの間の服用は避けること｡
減量･休薬･中止基準
ジオトリフ®電子添文 (2020年3月改訂 第1版)より引用
レジメンの特徴と注意点
遺伝子パネル検査･コンパニオン診断
日本肺癌学会の各種手引きやHOKUTO編集部のまとめコンテンツを参照ください｡
肺癌遺伝子パネル検査･コンパニオン診断薬一覧ページへ遷移
肺癌診療ガイドライン2023の推奨²⁾
▼PS 0-1の場合
1次治療としてオシメルチニブ単剤療法を行うよう｢推奨｣する (推奨の強さ:1､エビデンスの強さ:A)｡
その他のEGFR-TKIでの｢提案｣は下記のとおり
- Gefitinib＋CBDCA/PEM (提案 2A)
- Erlotinib＋RAM (提案 2A)
- Dacomitinib (提案 2B)
日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン 2023年版より引用
なお､以下は2023年版よりPS0-1での記載なし
Gefitinib Erlotinib Afatinib
▼PS 2の場合
1次治療として､ EGFR-TKI単剤療法を行うよう｢推奨｣する (1C) Gefitinib＋CBDCA/PEMを行うよう勧めるだけの根拠が明確ではない｡
日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン 2023年版より引用
▼PS 3~4
1次治療として､ ゲフィチニブ単剤療法を行うよう｢推奨｣する (1C)
日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン 2023年版より引用
▼Uncommon mutation
エクソン18-21の遺伝子変異 (E709X､G719X､S768I､P848L､L861Q､エクソン19の挿入変異など) にはEGFR-TKI単剤療法を行うよう｢提案｣する (2C)
EGFR-TKI未治療のT790M変異にオシメルチニブ単剤療法を行うよう｢提案｣する (2D)
エクソン20の挿入変異にはEGFR-TKI療法を行わないよう｢推奨｣する (1C)
日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン 2023年版より引用
▼EGFR遺伝子変異陽性の2次治療以降
1次治療EGFR-TKI耐性または増悪後のT790M変異陽性例に対して､ オシメルチニブ単剤療法を行うよう｢推奨｣(1B)
日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン 2023年版より引用
主要な臨床試験
📊 LUX-Lung7試験 [海外データ]³⁾
Lancet Oncol. 2016 May;17(5):577-89.
化学療法未治療のEGFR遺伝子変異 (Exon19の欠失変異 (Del19)､ Exon21のL858R変異等) 陽性NSCLC (腺癌) 患者を対象に､ Afatinibの有効性及び安全性について､ ペメトレキセド+シスプラチン (PEM+CDDP) の併用療法を対照として評価した国際共同第Ⅲ相試験
･ Afatinib群 ：230例
･ PEM+CDDP群：115例
うち83例 (Afatinib群54例､ PEM＋CDDP群29例) が日本人
無増悪生存期間 (PFS) 中央値
･ Afatinib群 ：11.1ヵ月
･ PEM+CDDP群：6.9ヵ月
HR 0.58､ p＝0.0004､ 両側層別ログランク検定
無増悪生存期間のKaplan-Meier曲線
ジオトリフ®電子添文 (2020年3月改訂 第1版)より作図
参考文献
1) 日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社 ｢ジオトリフ®適正使用ガイド｣ 2022年9月作成 [最終閲覧 : 2023/03/02]
*日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
2) 日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン-悪性胸膜中皮腫･ 胸腺腫瘍含む-2023年版
最終更新日 : 2024年3月2日
HOKUTO編集部医師監修
Afatinib
Afatinib：アファチニブ（ジオトリフ®）
| 投与量 | コース | 投与日 |
|---|---|---|
| 40mg/日 経口 | 連日内服 | Day 1~ |
その他
| 適応は､EGFR遺伝子変異陽性の手術不能又は再発非小細胞肺癌｡ |
| 患者の状態により適宜増減するが､ 1日1回50mgまで増量できる｡ |
| 連日内服､ PDまで継続する｡ |
| 1日1回40mgで3週間以上投与し､ 下痢､ 皮膚障害､ 口内炎及びその他のグレード2以上の副作用が認められない場合は増量してもよい｡ |
| 食後に本剤を投与した場合､ Cmax及びAUCが低下するとの報告があり､ 食事の影響を避けるため食事の1時間前から食後3時間までの間の服用は避ける｡ |
概要
本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではございません. 個々の患者の病態や､ 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上､ 利用者の判断と責任でご利用ください.
薬剤情報
💊 アファチニブ (ジオトリフ®)
*日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社の外部サイトへ遷移
用法･用量
通常､ 成人には1日1回40mgを空腹時に経口投与 (1日1回50mgまで増量可能)
一旦減量した後は､ 増量を行わないこと｡ 20mgで忍容性が得られなければ中止｡
ジオトリフ®電子添文 (2020年3月改訂 第1版)より引用
※50mgへの増量について
1日1回40mgで3週間以上投与し､ 下痢､ 皮膚障害､ 口内炎､その他のGrade 2以上の副作用が認められない場合1日1回50mgに増量してもよい｡
ジオトリフ®電子添文 (2020年3月改訂 第1版)より引用
※食前後の服用は避ける
食後に本剤を投与した場合､ Cmax及びAUCが低下するとの報告がある｡ 食事の影響を避けるため食事の1時間前から食後3時間までの間の服用は避けること｡
減量･休薬･中止基準
ジオトリフ®電子添文 (2020年3月改訂 第1版)より引用
レジメンの特徴と注意点
遺伝子パネル検査･コンパニオン診断
日本肺癌学会の各種手引きやHOKUTO編集部のまとめコンテンツを参照ください｡
肺癌遺伝子パネル検査･コンパニオン診断薬一覧ページへ遷移
肺癌診療ガイドライン2023の推奨²⁾
▼PS 0-1の場合
1次治療としてオシメルチニブ単剤療法を行うよう｢推奨｣する (推奨の強さ:1､エビデンスの強さ:A)｡
その他のEGFR-TKIでの｢提案｣は下記のとおり
- Gefitinib＋CBDCA/PEM (提案 2A)
- Erlotinib＋RAM (提案 2A)
- Dacomitinib (提案 2B)
日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン 2023年版より引用
なお､以下は2023年版よりPS0-1での記載なし
Gefitinib Erlotinib Afatinib
▼PS 2の場合
1次治療として､ EGFR-TKI単剤療法を行うよう｢推奨｣する (1C) Gefitinib＋CBDCA/PEMを行うよう勧めるだけの根拠が明確ではない｡
日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン 2023年版より引用
▼PS 3~4
1次治療として､ ゲフィチニブ単剤療法を行うよう｢推奨｣する (1C)
日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン 2023年版より引用
▼Uncommon mutation
エクソン18-21の遺伝子変異 (E709X､G719X､S768I､P848L､L861Q､エクソン19の挿入変異など) にはEGFR-TKI単剤療法を行うよう｢提案｣する (2C)
EGFR-TKI未治療のT790M変異にオシメルチニブ単剤療法を行うよう｢提案｣する (2D)
エクソン20の挿入変異にはEGFR-TKI療法を行わないよう｢推奨｣する (1C)
日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン 2023年版より引用
▼EGFR遺伝子変異陽性の2次治療以降
1次治療EGFR-TKI耐性または増悪後のT790M変異陽性例に対して､ オシメルチニブ単剤療法を行うよう｢推奨｣(1B)
日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン 2023年版より引用
主要な臨床試験
📊 LUX-Lung7試験 [海外データ]³⁾
Lancet Oncol. 2016 May;17(5):577-89.
化学療法未治療のEGFR遺伝子変異 (Exon19の欠失変異 (Del19)､ Exon21のL858R変異等) 陽性NSCLC (腺癌) 患者を対象に､ Afatinibの有効性及び安全性について､ ペメトレキセド+シスプラチン (PEM+CDDP) の併用療法を対照として評価した国際共同第Ⅲ相試験
･ Afatinib群 ：230例
･ PEM+CDDP群：115例
うち83例 (Afatinib群54例､ PEM＋CDDP群29例) が日本人
無増悪生存期間 (PFS) 中央値
･ Afatinib群 ：11.1ヵ月
･ PEM+CDDP群：6.9ヵ月
HR 0.58､ p＝0.0004､ 両側層別ログランク検定
無増悪生存期間のKaplan-Meier曲線
ジオトリフ®電子添文 (2020年3月改訂 第1版)より作図
参考文献
1) 日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社 ｢ジオトリフ®適正使用ガイド｣ 2022年9月作成 [最終閲覧 : 2023/03/02]
*日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
2) 日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン-悪性胸膜中皮腫･ 胸腺腫瘍含む-2023年版
最終更新日 : 2024年3月2日
HOKUTO編集部医師監修
編集･作図：編集部､ 監修：所属専門医師。各領域の第一線の専門医が複数在籍。最新トピックに関する独自記事を配信中。
編集･作図：編集部､ 監修：所属専門医師。各領域の第一線の専門医が複数在籍。最新トピックに関する独自記事を配信中。
がん薬物療法における治療計画をまとめたものです｡
主要論文や適正使用ガイドをもとにした用量調整プロトコール､ 有害事象対応をご紹介します｡
なお､ 本ツールは医師向けの教育用資料であり､ 実臨床での使用は想定しておりません｡ 最新の添付文書やガイドラインを必ずご確認下さい｡
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